【佳學(xué)基因檢測(cè)】阿培利司(Piqray)靶向藥物治療基因檢測(cè)
遺傳病、罕見病基因檢測(cè)導(dǎo)讀:
在名為SOLAR-1的臨床試驗(yàn)代中,與氟維司群?jiǎn)为?dú)使用相比,新藥Piqray(alpelisib,以前稱為BYL719)與氟維司群聯(lián)合治療基因檢測(cè)發(fā)現(xiàn)伴PIK3CA突變的HR + / HER2-型晚期乳腺癌患者中,40%因PIK3CA突變而面臨不良預(yù)后。Piqray是針對(duì)這部分乳腺癌患者的第一種也是唯一一種靶向藥物。
Piqray(alpelisib阿培利司)說明書
2019年5月24日,美國(guó)食品和藥物管理局(FDA)批準(zhǔn)Piqray(alpelisib)片劑,用于與內(nèi)分泌治療藥物氟維司群(Fulvestrant)聯(lián)用,治療絕經(jīng)后女性及男性的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。這些患者激素受體(HR)陽(yáng)性、人表皮生長(zhǎng)因子受體2(HER-2)陰性并攜帶PIK3CA突變,在內(nèi)分泌治療時(shí)或之后出現(xiàn)進(jìn)展。
FDA還批準(zhǔn)了配套的診斷試驗(yàn),即篩選PIK3CA RGQ多聚合酶鏈?zhǔn)椒磻?yīng)試劑盒(PIK3CA RGQ PCR Kit)進(jìn)行基因檢測(cè),以檢測(cè)組織和/或液體活檢中的PIK3CA突變。通過使用液體活檢的篩選試驗(yàn)陰性的患者應(yīng)進(jìn)行腫瘤活檢以進(jìn)行PIK3CA突變檢測(cè)。
瑞士諾華 NOVARTIS公司生產(chǎn)的Piqray基本信息
【生產(chǎn)企業(yè)】:瑞士諾華 NOVARTIS公司
【規(guī)格】:300mg(150mg*2) ×28片/盒;
【商標(biāo)】:Piqray
【通用名】:alpelisib
【中文名】:阿培利司
【英文名稱】:alpelisib Tablets
【有效期】:24個(gè)月
【貯藏】:密封,在20-25℃條件下保存。
【Piqray|alpelisib阿培利司片適應(yīng)癥】
與氟維司群聯(lián)合,用于治療絕經(jīng)后婦女或激素受體陽(yáng)性的男性中:人類表皮生長(zhǎng)因子受體-2陰性(HR+/HER2-),PIK3CA-突變,在基于內(nèi)分泌的方案之后出現(xiàn)進(jìn)展或通過FDA批準(zhǔn)的測(cè)試檢測(cè)的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。
【Piqray|alpelisib阿培利司片劑量和給藥方法】
推薦劑量:每日一次口服300毫克(兩片150毫克片劑),與食物一同服用。將PIQRAY片劑整個(gè)吞下(在吞咽之前,片劑不應(yīng)被咀嚼、壓碎或裂開)。如果藥片破損、破裂或不完整,就不能服用。
如果錯(cuò)過了一劑PIQRAY,可以在通常服用后9小時(shí)內(nèi)與食物一起服用。超過9小時(shí)后,跳過當(dāng)天的劑量。第二天,在通常的時(shí)間服用PIQRAY。
如果患者在服用該劑量后嘔吐,建議患者當(dāng)天不要服用額外劑量,并在第二天正常時(shí)間恢復(fù)給藥計(jì)劃。
當(dāng)氟維司群(fulvestrant)與PIQRAY一起服用時(shí),氟維司群(fulvestrant)的推薦劑量是在第1、15和29天服用500毫克,此后每月給藥一次。請(qǐng)參考氟維司群的完整處方信息。
若出現(xiàn)不良反應(yīng),請(qǐng)考慮減少劑量或停藥。
【Piqray|alpelisib阿培利司片的警告和注意事項(xiàng)】
1.嚴(yán)重超敏反應(yīng):長(zhǎng)久停止PIQRAY。及時(shí)開始適當(dāng)?shù)闹委煛?/p>
2.嚴(yán)重皮膚反應(yīng):報(bào)告了嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的病例,包括Stevens-Johnson綜合征(SJS)和紅斑多形性(EM)。不要對(duì)有史密斯,EM或毒性表皮壞死松解癥(TEN)病史的患者進(jìn)行治療。如果存在嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的癥狀癥狀,則中斷PIQRAY,直至確定??反應(yīng)的病因??紤]咨詢皮膚科醫(yī)生。如果確認(rèn)SJS,EM或TEN,則長(zhǎng)久停止PIQRAY。
3.高血糖:報(bào)告了嚴(yán)重的高血糖,包括酮癥酸中毒。 PIQRAY在1型或非控制性2型糖尿病患者中的安全性尚未確定。在開始用PIQRAY治療之前,測(cè)試空腹血糖(FPG),HbA1c和優(yōu)化血糖。在開始治療后,監(jiān)測(cè)期間。如臨床指示,啟動(dòng)或優(yōu)化抗高血糖藥物。如果發(fā)生嚴(yán)重的高血糖,中斷,減少劑量或停止PIQRAY。
4.肺炎:已報(bào)道嚴(yán)重的肺炎和間質(zhì)性肺病。監(jiān)測(cè)臨床癥狀或放射學(xué)變化。如果發(fā)生嚴(yán)重肺炎,則中斷或停止PIQRAY。
5.腹瀉:據(jù)報(bào)道,有嚴(yán)重的腹瀉病例,包括脫水和急性腎損傷。大多數(shù)患者在使用PIQRAY治療期間出現(xiàn)腹瀉(≤2級(jí))。建議患者開始抗腹瀉治療,增加口服液,并在發(fā)生腹瀉時(shí)通知醫(yī)務(wù)人員。如果發(fā)生切斷性腹瀉,則中斷,減少劑量或停止PIQRAY。
6.胚胎 – 胎兒毒性:PIQRAY會(huì)導(dǎo)致胎兒傷害。告知患者有胎兒潛在風(fēng)險(xiǎn)的患者并使用有效的避孕措施。
【Piqray|alpelisib阿培利司片藥物相互作用】
1.CYP3A4誘導(dǎo)劑
與強(qiáng)CYP3A4誘導(dǎo)劑共同給藥可能會(huì)降低PIQRAY的濃度,這可能會(huì)降低阿普利西布的活性。避免與強(qiáng)CYP3A4誘導(dǎo)劑同時(shí)給藥。
2.BCRP抑制劑
與BCRP抑制劑共同給藥可能會(huì)增加PIQRAY的濃度,這可能會(huì)增加毒性風(fēng)險(xiǎn)。避免在接受PIQRAY治療的患者中使用BCRP抑制劑。如果不能使用替代藥物,當(dāng)PIQRAY與BCRP抑制劑聯(lián)合使用時(shí),密切監(jiān)測(cè)增加的不良反應(yīng)。
3.CYP2C9底物
PIQRAY與CYP2C9底物(如華法林)合用可降低這些藥物的血漿濃度。當(dāng)PIQRAY與CYP2C9底物聯(lián)合使用時(shí),密切監(jiān)測(cè)CYP2C9底物血漿濃度的降低可能會(huì)降低這些藥物的活性。
【Piqray|alpelisib阿培利司片藥物過量】
在臨床研究中,PIQRAY的給藥劑量最高為450毫克,每天一次。過量使用相關(guān)的不良反應(yīng)與已知的PIQRAY安全性相一致,包括高血糖、惡心、乏力和皮疹。
【Piqray|alpelisib阿培利司片禁忌癥】
對(duì)本品或其任何成分有嚴(yán)重過敏反應(yīng)的患者禁用本品。
【Piqray|alpelisib阿培利司片不良反應(yīng)】
最常見的不良反應(yīng)包括實(shí)驗(yàn)室異常(全部,發(fā)病率≥20%),葡萄糖增加,肌酐增加,腹瀉,皮疹,淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)減少,GGT增加,惡心,ALT增加,疲勞,血紅蛋白減少,脂肪酶增加,食欲減退,口腔炎,嘔吐,體重下降,鈣減少,血糖下降,aPTT延長(zhǎng),脫發(fā)。
【Piqray|alpelisib阿培利司片在特殊人群中使用】
哺乳期:建議不要母乳喂養(yǎng)。
【Piqray|alpelisib阿培利司片一般描述】
PIQRAY是一種激酶抑制劑。alpelisib的化學(xué)名稱是(2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1,2-吡咯烷二甲酰胺。alpelisib是一種白色或近白色的粉末。alpelisib的分子式為C19H22F3N5O2S,相對(duì)分子質(zhì)量為441.47 g/mol。alpelisib的化學(xué)結(jié)構(gòu)如下所示:
PIQRAY薄膜包衣片劑用于口服給藥,有三種規(guī)格,分別為50毫克、150毫克和200毫克。片劑中還含有羥丙甲纖維素、硬脂酸鎂、甘露醇、微晶纖維素和淀粉羥乙酸鈉。該薄膜涂層包含羥丙甲纖維素、氧化鐵黑、氧化鐵紅、聚乙二醇/聚乙二醇4000、滑石和二氧化鈦。
【Piqray|alpelisib阿培利司片作用機(jī)制】
Alpelisib是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的抑制劑,其抑制活性主要針對(duì)PI3Kα。編碼PI3K的催化α-亞基(PIK3CA)的基因中的功能獲得性突變導(dǎo)致PI3Kα和Akt信號(hào)傳導(dǎo)的活化,細(xì)胞轉(zhuǎn)化和體外和體內(nèi)模型中腫瘤的產(chǎn)生。
在乳腺癌細(xì)胞系中,alpelisib抑制PI3K下游靶標(biāo)的磷酸化,包括Aktand在攜帶PIK3CA突變的細(xì)胞系中顯示出活性。在體內(nèi),alpelisib抑制PI3K/Aktsignaling途徑并減少異種移植模型中的腫瘤生長(zhǎng),包括乳腺癌模型。
已顯示通過alpelisib治療的PI3K抑制誘導(dǎo)乳腺癌細(xì)胞中雌激素受體(ER)轉(zhuǎn)錄的增加。與來自ER陽(yáng)性,PIK3CA突變的乳腺癌細(xì)胞系的異種移植模型中的單獨(dú)治療相比,alpelisib和氟維司群的組合顯示出增加的抗腫瘤活性。qray(alpelisib阿培利司)說明書-價(jià)格-功效與作用-副作用_靶向藥物基因檢測(cè)
【Piqray|alpelisib阿培利司片患者資訊資料】
1.忠告患者出現(xiàn)以上任何不良反應(yīng)(警告和注意事項(xiàng))的癥狀立即聯(lián)系醫(yī)護(hù)人員。
2.告知妊娠婦女和生殖潛能婦女,PIQRAY可能會(huì)造成胎兒傷害,不知道PIQRAY是否會(huì)進(jìn)入你的母乳。在使用PIQRAY治療期間和最后一次給藥后1周內(nèi),不要進(jìn)行母乳喂養(yǎng)。還應(yīng)該閱讀氟維司群的完整處方信息,了解重要的哺乳信息。
3.忠告有生育潛力的女性在使用PIQRAY治療期間和PIQRAY末次劑量后一周內(nèi)使用有效的避孕措施。
4.在服用PIQRAY之前,請(qǐng)告知醫(yī)生您是否:有糖尿病史;有皮疹、皮膚發(fā)紅、嘴唇、眼睛或嘴巴起泡或皮膚脫皮的病史;懷孕或計(jì)劃懷孕。
注:藥品如有新包裝,以新包裝為準(zhǔn)。以上資訊為佳學(xué)基因遺傳咨詢師翻譯(如有錯(cuò)漏,請(qǐng)幫忙指正),僅供醫(yī)護(hù)人員內(nèi)部討論,不作任何用藥依據(jù),具體用藥指引,請(qǐng)咨詢主治醫(yī)師。
【Piqray|alpelisib阿培利司片靶向藥物基因檢測(cè)】
1.佳學(xué)基因腫瘤850基因檢測(cè)、實(shí)體瘤180基因檢測(cè)均可提供此靶向藥物基因檢測(cè)。
2.檢測(cè)樣本可采用腫瘤活檢組織或者是血漿循環(huán)腫瘤DNA進(jìn)行檢測(cè)。
【Piqray|alpelisib阿培利司片靶向藥物產(chǎn)生耐藥后怎么】?
1.佳學(xué)基因提供腫瘤靶向藥物治療后的耐藥監(jiān)測(cè),在耐藥腫瘤細(xì)胞還沒有形成氣候時(shí),選擇合適的新的藥物控制腫瘤。
2.腫瘤反復(fù)監(jiān)測(cè)和腫瘤靶向藥物耐藥檢測(cè)的方式和方法,請(qǐng)咨詢4001601189。
【乳腺癌的靶向藥物又一選擇】
對(duì)于患有轉(zhuǎn)移性乳腺癌(也稱為IV期乳腺癌)的女性,癌癥已經(jīng)從乳房擴(kuò)散到身體的其他部位,例如肺,肝,骨頭或大腦。它可能在治療之前或之后發(fā)生,或可能因反復(fù)性乳腺癌而發(fā)展。盡管早期檢測(cè)和治療已取得進(jìn)展,但仍無法治好轉(zhuǎn)移性乳腺癌。佳學(xué)基因?qū)Υ罅康?a href="http://m.floridacomunitycollege.com/cp/zhongliu/zltaocan/">乳腺癌患者進(jìn)行的基因檢測(cè)發(fā)現(xiàn),PIK3CA是HR陽(yáng)性,HER2陰性乳腺癌中最常見的突變基因。大約40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者攜帶PIK3CA基因突變。PIK3CA突變與腫瘤生長(zhǎng),對(duì)內(nèi)分泌治療的抵抗力和總體預(yù)后不良有關(guān)。
阿培利司的批準(zhǔn)是第一次專門針對(duì)具有PIK3CA突變的HR陽(yáng)性,HER2陰性轉(zhuǎn)移性乳腺癌的治療方案,基于關(guān)鍵的SOLAR-1臨床試驗(yàn)的結(jié)果,其中包括10個(gè)加拿大試驗(yàn)地點(diǎn)和10個(gè)加拿大研究人員。 阿培利司 “對(duì)于加拿大患有轉(zhuǎn)移性乳腺癌和這種特殊突變的患者,阿培利司作為一種新的治療選擇的出現(xiàn)是有給人以希望的消息,因?yàn)樗刮覀兡軌蛱峁└嗟闹委熯x擇并相應(yīng)地調(diào)整治療,”“這有望改變我們?cè)谠擃I(lǐng)域的醫(yī)學(xué)實(shí)踐方式。”
SOLAR-1三期結(jié)果顯示,在PIK3CA突變HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中,阿培利司®加氟維司群中位無進(jìn)展生存期為11.0個(gè)月,比氟維司群?jiǎn)嗡幹委煶鼋话耄?.7個(gè)月),疾病進(jìn)展或死亡風(fēng)險(xiǎn)顯著降低35%。總緩解率分別為36% vs 16%。阿培利司是佳學(xué)基因創(chuàng)始人曾經(jīng)效力的諾華制藥開發(fā)的一種α特異性PI3K激酶抑制劑,在攜帶PIK3CA基因突變的乳腺癌細(xì)胞系中顯示出抑制PI3K通路的潛力,并具有抑制細(xì)胞增殖作用。該藥已于2019年5月獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)成為第一款在治療這類乳腺癌患者方面具有臨床益處的PI3K抑制劑,已成為治療攜帶PIK3CA突變的晚期乳腺癌患者的唯一獲FDA批準(zhǔn)的療法。乳腺癌患者在采用該藥治療時(shí),需進(jìn)行必要的腫瘤正確用藥基因解碼。.
參考鏈接:
[1]https://www.fda.gov/drugs/new-drugs-fda-cders-new-molecular-entities-and-new-therapeutic-biological-products/new-drug-therapy-approvals-2019 [2]https://www.rxlist.com/piqray-drug.htm
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】非小細(xì)胞肺癌抗藥后基因檢測(cè)所帶來的新方案...
- 【佳學(xué)基因靶向藥物基因檢測(cè)】 BRAF V600E 突變的非小細(xì)胞肺癌腹膜癌患者對(duì)加曲美替尼的有希望的反應(yīng)...
- 【佳學(xué)基因靶向藥物基因檢測(cè)】與突變無關(guān)的 RNA 干擾工程替代品可挽救與 Tmc1 相關(guān)的聽力損失...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】基因病基因缺陷疾病的基因治療...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】達(dá)拉非尼療法和BRAF基因型基因檢測(cè)...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】右側(cè)單冠狀縫早閉癥基因篩查測(cè)試...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】如何使用威諾利克(Venclexta)治療白血病患者?...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】食道癌高水平治療使用的曲妥珠單抗(Herceptin)病理檢測(cè)指標(biāo)...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】白血病降低痛苦用藥使用維甲酸(Vesanoid)分子診斷結(jié)果...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】乳腺癌曲妥珠單抗(Kadcyla)靶向藥物基因檢測(cè)...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】得了胃癌如何采用尼沃魯單抗(Opdivo)進(jìn)行靶向治療?...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】頭頸癌增加治療效果時(shí)選用的帕姆單抗(Keytruda)基因檢測(cè)依據(jù)...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】使用帕姆單抗(Keytruda治療子宮內(nèi)膜癌之前要做什么基因檢測(cè)?...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】使用阿韋珠單抗(Bavencio)治療內(nèi)分泌和神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤,會(huì)減少病人痛苦嗎?...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】肺癌藥物處方治療曲美替尼(Mekinist)基因檢測(cè)信息...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】食道癌尼沃魯單抗(Opdivo)正確醫(yī)學(xué)基因檢測(cè)...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】肺癌如何使用特普替尼(Tepmetko)會(huì)產(chǎn)生靶向藥效果...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】胃腸道間質(zhì)瘤舒尼替尼(Sutent)靶向治療基因檢測(cè)...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】肝癌和膽管癌選擇非替尼(Inrebic)基因檢測(cè)指標(biāo)...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】乳腺癌正確治療使用的瑪格曲希單抗(Margenza)的前提條件...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】肺癌什么時(shí)候選擇甲磺酸奧希替尼(Tagrisso)達(dá)到正確醫(yī)學(xué)水平?...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】使用普拉替尼(Gavreto)治療肺癌,腫瘤會(huì)不會(huì)減小?...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】身體任何部位的實(shí)體瘤使用靶向藥物治療曲美替尼(Mekinist)所需NGS結(jié)果...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】什么樣的結(jié)直腸癌患者需要使用齊夫-阿飛單抗(Zaltrap)?...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】使用沃利替尼(Zolinza)治療淋巴瘤之前要做什么基因檢測(cè)?...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】淋巴瘤患者如何知道是否需要使用贊布魯汀(Brukinsa)?...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】膀胱癌降低痛苦用藥使用沙西他胺戈維替坎(Trodelvy)分子診斷結(jié)果...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】乳腺癌增加治療效果時(shí)選用的沙西他胺戈維替坎(Trodelvy)基因檢測(cè)依據(jù)...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】淋巴瘤增加治療效果時(shí)選用的塞林昔(Xpovio)基因測(cè)試要求依據(jù)...
- 【佳學(xué)基因檢測(cè)】如何采用基因檢測(cè)增加塞林昔(Xpovio)對(duì)多發(fā)性骨髓瘤的治療效果?...
- 來了,就說兩句!
-
- 最新評(píng)論 進(jìn)入詳細(xì)評(píng)論頁(yè)>>