【佳學(xué)基因檢測(cè)】替考拉寧基因檢測(cè)
【遺傳病、罕見病基因檢測(cè)導(dǎo)讀】
替考拉寧能夠救命,但也會(huì)害人。替考拉寧的基因檢測(cè)通過發(fā)現(xiàn)替考拉寧的作用機(jī)理,讓替考拉寧藥的使用更合理,避免毒性和不利的現(xiàn)象發(fā)生。
【替考拉寧別名】
肽可霉素,壁霉素、他格適 ,替考拉寧
【替考拉寧外文名】
Teicoplanin,Teicomycin,Targocid
【替考拉寧藥理毒理】
本品與萬古霉素類似的新糖肽抗生素,其抗菌譜及抗菌活性與萬古霉素相似對(duì)金葡菌的作用比萬古霉素強(qiáng),不良反應(yīng)更少。本品對(duì)革蘭陽性菌如葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌和厭氧性陽性菌敏感。 藥效學(xué) 替考拉寧為新型糖肽類非腸道給藥抗生素,具有強(qiáng)的殺菌活性。可供每天一次靜脈或肌肉注射。 本藥抑制細(xì)胞壁合成的途徑與萬古霉素一樣,干擾肽聚糖中新的部分的合成過程。本藥通過與肽聚糖亞單位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分結(jié)合而起效應(yīng),種結(jié)合將正常可被細(xì)菌細(xì)胞延長(zhǎng)和交叉一橋酸識(shí)別的部位隱藏起來。 這種結(jié)合抑制兩方面 :形成細(xì)胞壁鏈的亞單位的生長(zhǎng)或延長(zhǎng)將新鏈接到細(xì)胞壁的賊終穿越一橋步驟。因此,細(xì)胞壁的整合和牢固遭損壞,細(xì)胞生長(zhǎng)停止,細(xì)胞賊后死亡。由于替考拉寧獨(dú)特的作用機(jī)制,很少出現(xiàn)耐替考拉寧的菌株。所以對(duì)青霉素類及頭孢菌素類,大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素和氯霉素,氨基糖苷類和利福平耐藥的革蘭氏陽性菌,仍對(duì)替考拉寧敏感。 藥動(dòng)學(xué) 吸收 :替考拉寧口服不吸收,肌注后的生物利用度為94%。 分布(血清濃度):對(duì)人靜注后其血清濃度顯示出兩相的分布(一相快速的分布緊接著是一相較慢的分布),其半衰期分別為0.3和3小時(shí)左右。該相分布跟隨一個(gè)緩慢的排泄,其半衰期為70-100小時(shí)。
【替考拉寧藥動(dòng)學(xué)】
本品口服不吸收。肌內(nèi)注射tmax約2h。PB約90%。幾乎全由腎臟排泄,腎功能正常成年人t1/2約45h~60h,腎功能障礙時(shí)延長(zhǎng),無尿患者可長(zhǎng)達(dá)163h。
【替考拉寧適應(yīng)證】
耐青霉素、頭孢菌素菌及青霉素過敏的革蘭陽性菌感染。
【替考拉寧不良反應(yīng)】
可引起注射處持久的疼痛。亦具有耳毒性。 人們對(duì)本藥耐受性良好,不良反應(yīng)一般輕微且短暫,很少需要中斷治療,嚴(yán)重不良反應(yīng)罕見,已報(bào)道主要有以下不良反應(yīng) : 局部反應(yīng) :紅斑、局部疼痛、血栓性靜脈炎。 變態(tài)反應(yīng) :皮疹、瘙癢、發(fā)熱、支氣管痙攣、過敏反應(yīng)。 胃腸道癥狀 :惡心、嘔吐、腹瀉。 血液學(xué) :嗜酸粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、中粒性細(xì)胞減少、血小板減少、血小板增多。 肝功能 :血清轉(zhuǎn)氨酶和/或血清堿性磷酸酶增高。 腎功能 :血清肌酐短暫升高。 中樞神經(jīng)系統(tǒng) :頭暈、頭痛。 其他雖已報(bào)道,但尚未明確與本藥是否有關(guān)的不良反應(yīng)有 :輕度聽力下降,耳鳴和庭功能紊亂。
【替考拉寧相互作用】
臨床實(shí)踐中,本藥常與其他類藥物同時(shí)使用,包括其他抗生素、降壓藥、麻醉劑、心臟病藥、降糖藥等,但未發(fā)現(xiàn)有不良的交叉反應(yīng)。
【替考拉寧用法用量】
靜脈注射或滴注:成人,每日6mg~7mg/kg,開始2次/日,后改為1次/日。 腎功能正常的成人和老年人 :矯形手術(shù)預(yù)防感染 :麻醉誘導(dǎo)期單劑量靜脈注射400 mg。中度感染,如皮膚和軟組織感染、泌尿系統(tǒng)感染、呼吸道感染 :負(fù)荷量 :先進(jìn)天400 mg,靜脈注射1次。維持量 :靜脈或肌肉注射200 mg,每日1次。嚴(yán)重感染,如骨和關(guān)節(jié)感染、敗血癥、心內(nèi)膜炎 :負(fù)荷量 :靜脈注射400 mg,每12小時(shí)給藥1次,連續(xù)3次。維持量 :靜脈或肌肉注射400 mg,每日1次。某些臨床情況,如嚴(yán)重?zé)齻腥净蚪瘘S色葡萄球菌心內(nèi)膜炎病人,替考拉寧維持量可能需要達(dá)到12 mg/kg。 兒童用藥 : 2月以上兒童革蘭氏陽性菌感染 :嚴(yán)重感染和中性粒細(xì)胞減少的患兒,推薦劑量為10 mg/kg,前三劑量每12小時(shí)靜脈注射一次,隨后劑量為10 mg/kg,靜脈或肌肉注射,每天1次。對(duì)中度感染,推薦劑量為10 mg/kg,前三劑量每12小時(shí)靜脈注射1次,隨后劑量為6 mg/kg,靜脈或肌肉注射,每天1次。新生兒 :負(fù)荷量為先進(jìn)天16 mg/kg,只用一劑,隨后幾天保持8 mg/kg,每天1次,靜脈滴注時(shí)間不少于30分鐘。 腎功能不全的成人和老年人 : 腎功能受損患者,前3天仍然按常規(guī)劑量,第4天開始根據(jù)血藥濃度的測(cè)定結(jié)果調(diào)節(jié)治療用量。療程第4天的用量 :輕度腎功能不全者(肌酐清除率在40-60 mL/分),劑量減半,方法是按常規(guī)劑量,隔天1次 ;或劑量減半,每天1 次。嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率少于40 mL/分或血液透析者),劑量為常規(guī)劑量的三分之一。按常規(guī)劑量給藥,每三天1次 ;或按常規(guī)劑量三分之一給藥,每天1次。本品不能被血透清除。 持續(xù)不臥床腹膜透析者 :發(fā)熱病人,先進(jìn)次負(fù)荷劑量400 mg靜脈給藥,然后推薦在第1周每袋透析液袋中按20 mg/L的劑量給藥,第3周僅在夜間的透析液袋內(nèi)按20 mg/L的劑量給藥。 本品200 mg及400 mg標(biāo)準(zhǔn)劑量分別相當(dāng)于3 mg/kg及6 mg/kg平均劑量,如病人體重超過85 kg,建議用相同治療方案按公斤體重給藥 :中度感染為3 mg/kg,嚴(yán)重感染為 6 mg/kg。 本藥可以靜脈注射也可以肌肉注射,快速靜脈注射時(shí)間不少于1分鐘,緩慢靜脈滴注時(shí)間不少于30分鐘。一般每日給藥1次,但先進(jìn)天可以給藥2次。 對(duì)敏感菌所致感染的大多病人,給藥后48-72小時(shí)會(huì)出現(xiàn)療效反應(yīng),療程長(zhǎng)短則依據(jù)感染的類型、嚴(yán)重程度和病人的臨床反應(yīng)而定。心內(nèi)膜炎和骨髓炎的療程則推薦為3周或更長(zhǎng)時(shí)間。 [用藥須知]配制本藥時(shí),應(yīng)慢慢將全部注射用水注入小瓶中,大約有0.2 mL水將會(huì)留在注射器中。用雙手輕輕滾動(dòng)小瓶直至藥粉完成溶解,注意避免發(fā)生泡沫。要高效所有藥粉,特別是瓶塞附近的藥粉都有效溶解。然后慢慢從小瓶中抽出替考拉寧溶液,為了吸取更多的溶液,要將注射針頭插在瓶塞中央。 如此制備的替考拉寧注射液濃度應(yīng)為100 mg/1.5 mL (200 mg藥瓶) 和400 mg/3 mL (400 mg藥瓶)。 振搖會(huì)產(chǎn)生泡沫,以至不能獲得足夠的藥液,然而如果替考拉寧有效溶解,泡沫不會(huì)改變100 mg/1.5 mL (200 mg藥瓶)和400 mg/3 mL (400 mg藥瓶)的藥液濃度。如果出現(xiàn)泡沫,可將溶液靜置15分鐘,待其消泡。 非常重要的是要正確的配制溶液并用注射器小心抽出,配置方法不當(dāng)將會(huì)導(dǎo)致給藥劑量低于50%。 配制好的溶液為pH 7.5的等滲液,可直接注射,也可用下述溶劑稀釋藥粉 :0.9%氯化鈉注射液,復(fù)方乳酸鈉溶液(林格氏-乳酸溶液,哈特曼氏溶液),5%葡萄糖溶液,0.18%氯化鈉和4%葡萄糖注射液,含1.36%或3.86%葡萄糖的腹膜透析液。 替考拉寧和氨基糖苷類兩種溶液直接混合是不相容的,因此注射前不能混合。 制備好的本藥溶液應(yīng)立即使用,未用完部分應(yīng)丟棄。少數(shù)情況下配制好不能立即使用,則將制備好的本藥溶液在4oC以下保存,但不得超過24小時(shí)。
【替考拉寧注意事項(xiàng)】
對(duì)替考拉寧有過敏史者禁用。妊娠及哺乳期婦女、小兒、嚴(yán)重腎功能不全患者慎用。一般腹膜透析和血液透析不影響本品的排出。 本藥與萬古霉素可能有交叉過敏反應(yīng),故對(duì)萬古霉素過敏者慎用,但用萬古霉素曾發(fā)生"紅人綜合征"者非本品禁忌癥。 以前曾報(bào)告過用替考拉寧引起血小板減少,特別是那些給藥量高于常規(guī)用藥量者,建議治療期間進(jìn)行血液檢查兩次,并進(jìn)行肝功能和腎功能的檢測(cè)。下述情況需監(jiān)測(cè)腎功能和聽力 : 腎功能不全者長(zhǎng)期用本藥治療,以及用本品期間同時(shí)和相繼使用可能有聽神經(jīng)毒性和/或腎毒性的其他藥物,如氨基糖苷類,多粘菌素,二性霉素B,環(huán)孢菌素,順鉑,呋塞米和依他尼酸。然而,上述藥物與本藥聯(lián)合應(yīng)用時(shí),并未證實(shí)有協(xié)同毒性。 監(jiān)測(cè)替考拉寧血藥濃度可使治療更完善,治療嚴(yán)重感染時(shí),本品血藥濃度不應(yīng)小于10 mg/L。 孕婦和哺乳期間用藥 :雖然動(dòng)物生殖實(shí)驗(yàn)并未顯示本藥有致畸作用,除非認(rèn)為雖有危險(xiǎn)仍非用不可,本藥不應(yīng)用于已確證妊娠或可能妊娠的婦女。目前尚無資料證實(shí)本藥由乳汁排出或進(jìn)入胎盤。
【替考拉寧規(guī)格】
粉針劑:0.2g、0.4g。
【替考拉寧基因檢測(cè)】
佳學(xué)基因采用基因解碼技術(shù),分析導(dǎo)致替考拉寧的適應(yīng)癥產(chǎn)生的致病基因,及影響 替考拉寧的吸收、轉(zhuǎn)運(yùn)、分布、代謝、神經(jīng)及臟器毒性的基因,通過這些基因在使用者身上的個(gè)體差異,從而給出個(gè)性化建議,讓藥物使用效果更好、藥物毒副作用更低。為了個(gè)人和家庭的健康,點(diǎn)此進(jìn)行檢測(cè)。檢測(cè)采用口腔粘膜就可以進(jìn)行,非常簡(jiǎn)便。
(責(zé)任編輯:佳學(xué)基因)